目前,根据中国疾病预防控制中心数据显示,南、北方省份流感病毒检测阳性率继续上升,以甲型H1N1流感为主。流感季节来袭,那么就跟着药师简单了解下“流感特效药”吧,常见的四种抗流感病毒药物分别是:奥司他韦、玛巴洛沙韦、帕拉米韦、扎那米韦,那么它们之间有何不同呢,我们从以下几方面进行阐述。
临床选择:
奥司他韦:在国内,奥司他韦的常规剂型——胶囊剂与颗粒剂,主要应用于 1 岁及 1 岁以上儿童和成人的甲型和乙型流感治疗和成人与≥13岁青少年的甲流、乙流的预防。奥司他韦干混悬剂可用于成人和 2 周及以上儿童的甲型和乙型流感治疗和1 岁及 1 岁以上患者的甲型和乙型流感的预防。
玛巴洛沙韦:在国内外,玛巴洛沙韦片被批准用于既往健康的成人和5岁及以上儿童单纯性甲型和乙型流感患者,或存在流感相关并发症高风险的成人和12岁及以上儿童流感患者。玛巴洛沙韦颗粒被批准用于5至12岁的单纯性甲型和乙型流感儿童患者。
帕拉米韦:WHO新甲型H1N1流感药物治疗指南推荐,帕拉米韦可作为奥司他韦和扎那米韦的替代选择。我国国家食品药品监督管理总局批准帕拉米韦用于治疗甲型和乙型流感,并指出其为流感重症患者、无法接受吸入或口服神经氨酸酶抑制剂的患者和对其他神经氨酸酶抑制剂疗效不佳或产生耐药的患者提供了新的治疗选择。
扎那米韦:WHO指南推荐,在没有奥司他韦或不能使用奥司他韦时,重症或疾病进展患者给予扎那米韦吸入治疗。主要用于成人及7岁以上儿童的甲型和乙型流感的治疗。
制剂特点:
奥司他韦和玛巴洛沙韦均是口服在胃肠道吸收。
帕拉米韦:临床常用静脉给药,适用于不能口服药物的患者。
扎那米韦:一般吸入给药,药物直接进入呼吸道。
作用机制:
奥司他韦、帕拉米韦、扎那米韦三者均是通过抑制神经氨酸酶,阻止病毒释放,减少病毒扩散发挥功效。
玛巴洛沙韦:抑制病毒 RNA 合成,阻止病毒复制发挥功效。
由于作用机制不同,如果感染了神经酰胺酶抑制剂耐药的突变型流感病毒,玛巴洛沙韦或许可以提供一种选择。
禁忌症:
奥司他韦:对本品成分过敏者禁用。
玛巴洛沙韦:对本品或任何辅料过敏的患者禁用。
帕拉米韦:对于其他任一神经氨酸酶抑制剂(磷酸奥司他韦或扎那米韦)或帕拉米韦注射液的成份有过敏史的患者禁用。
扎那米韦:对本品及乳糖过敏者禁用,高度牛奶过敏者禁用。
目前,四种流感抗病毒药物中只有奥司他韦和玛巴洛沙韦是最常用的口服抗病毒药物,两种药物的最佳治疗时间均是出现症状后的48小时内,接下来我们对两者的用法用量,常见不良反应,注意事项进行进一步对比。
给药剂量:奥司他韦
剂型
|
适用人群
|
推荐剂量
|
服用次数及疗程
|
颗粒剂和胶囊剂
|
治疗
|
成人及≥13岁人群
|
75mg
|
每日2次,连续5天
|
1岁及以上儿童(按体重)
|
≤15kg:30mg
15.1~23kg:45mg
23.1~40kg:60mg
>40kg:75mg
|
预防
用药
|
成人及≥13岁人群
|
75mg
|
每日1次,至少10天
|
干混
悬剂
|
治疗
|
2周龄-1岁
|
3 mg/kg(不适用于孕龄小于 36 周的早产儿)
|
每日2次共 5天
|
预防
|
1-12岁儿童
|
≤15kg:30mg
15.1~23kg:45mg
23.1~40kg:60mg
>40kg:75mg
|
每日1 次,服药 10 天
|
对 2 周龄至 1 岁以下的婴儿不适用
|
玛巴洛沙韦:
片剂获批年龄:成人及≥5岁人群
颗粒剂获批年龄:5至 12 岁儿童
|
体重<20kg ,单次口服 2mg/kg
≥20~80kg:单次口服40mg
≥80kg:单次口服80mg
|
全病程仅服用1次
|
常见不良反应作用:
奥司他韦:常见恶心、呕吐、头痛、头晕、失眠、皮炎、皮疹、荨麻疹等不良反应。严重不良反应包括:1 严重的皮肤超敏反应如中毒性表皮坏死松解症、史蒂文斯-约翰逊综合征和多形性红斑等。2 神经精神事件如异常行为、意识模糊、谵妄、幻觉、自伤、精神错乱等,主要见于儿童和青少年。
玛巴洛沙韦:总体安全性良好,常见不良反应为恶心、腹泻、头痛和咳嗽等,但由于玛巴洛沙韦上市时间相对较短,不良反应还有待发现。
其他注意事项:
注意事项
|
奥司他韦
|
玛巴洛沙韦
|
流感疫苗
|
在使用减毒活流感疫苗两周内不应服用奥司他韦;在服用奥司他韦48小时内不应使用减毒活流感疫苗。服用奥司他韦任意时间可接种灭活流感疫苗。
|
数据有限
|
妊娠/哺乳期
|
妊娠分级C级,安全性数据有限,但早期治疗利大于弊;用法用量与非妊娠成人相同
哺乳分级 L2(较安全);建议哺乳后立即服药
|
相关研究数据不足
|
肝功能不全
|
对于轻中度肝功能不全患者,在采用奥司他韦进行流感的治疗或预防时,无需对药物剂量做出调整;对于严重肝功能不全的患者,使用奥司他韦的安全性和药物代谢特征尚未得到充分研究。
|
肝功能轻度受损(Child- Pugh A级)或中度受损(Child-Pugh B 级)的患者无需调整剂量;缺少重度肝损伤患者的研究数据
|
肾功能不全
|
根据肌酐清除率调整剂量
|
轻中度肾功能不全(肌酐清除率>50ml/min)时,无需调整剂量。重度肾功能不全患者缺乏研究数据,不建议使用。
|
≥65岁
|
无需调整剂量
|
综上所述,抗流感病毒药物各有其独特的优势和适用场景。在临床应用中,医师和药师应根据患者的具体情况,如年龄、病情、并发症风险以及特殊人群考虑等因素,综合选择最合适的药物。同时,患者也应遵医嘱合理用药,注意药物的不良反应和注意事项,以确保治疗的安全性和有效性。随着流感病毒的不断变异和抗流感病毒药物的不断发展,我们期待更多高效、安全的药物为流感患者带来更好的治疗选择。